1、【奥鹏】药物代谢动力学-中国医科大学中国医科大学2023年7月药物代谢动力学作业考核试题试卷总分:100 得分:100第1题,静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间( )A、50%B、60%C、632%D、732%E、69%正确答案:C第2题,下列生物转化方式不是相反应的是( )A、芳香族的羟基化B、醛的脱氢反应C、水合氯醛的还原反应D、葡糖醛酸结合E、水解反应正确答案:D第3题,关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求( )A、2B、3C、4D、1E、5正确答案:D第4题,血药浓度时间下的总面积AUC0被称为：
2、( )A、零阶矩B、三阶矩C、四阶矩D、一阶矩E、二阶矩正确答案:A第5题,药物转运最常见的形式是：( )A、滤过B、简单扩散C、易化扩散D、主动转运E、以上都不是正确答案:B第6题,静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定( )A、消除速率常数B、表观分布容积C、滴注速度D、滴注时间E、滴注剂量正确答案:D第7题,经口给药,不应选择下列哪种动物( )A、大鼠B、小鼠C、犬D、猴E、兔正确答案:E第8题,被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：( )A、其原有效应减弱B、其原有效应增强C、产生新的效应D、其原有效应不变E、其原有效应被消除正确答案:A第9题,关于临床前药物代谢动力学血药
3、浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求( )A、3B、4C、5D、6E、7正确答案:D第10题,某弱碱性药物pKa 84,当吸收入血后(血浆pH 74),其解离百分率约为：( )A、91%B、999%C、909%D、99%E、9999%正确答案:A第11题,普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适( )A、药物活性低B、药物效价强度低C、生物利用度低D、化疗指数低E、药物排泄快正确答案:C第12题,地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:( )A、2dB、3dC、5dD、7dE、4d正确答案:D第13题,药物
4、代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：( )A、57例B、610例C、1017例D、812例E、79例正确答案:D第14题,特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群( )A、肝功能受损的患者B、肾功能损害的患者C、老年患者D、儿童患者E、以上都正确正确答案:E第15题,药物的吸收与哪个因素无关( )A、给药途径B、溶解性C、药物的剂量D、肝肾功能E、局部血液循环正确答案:C第16题,在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求( )A、受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致B、受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致C、特殊情况下,受试物剂型可以允许
5、与药效学与毒理学研究不一致D、应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告E、以上都不对正确答案:D第17题,关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的( )A、高剂量最好接近最低中毒剂量B、中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取C、低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取D、应至少设计3个剂量组E、以上都不对正确答案:A第18题,影响药物在体内分布的因素有：( )A、药物的理化性质和局部器官的血流量B、各种细胞膜屏障C、药物与血浆蛋白的结合率D、体液pH和药物的解离度E、所有这些正确答案:E第19题,房室模型的划分依据是：( )A、
6、消除速率常数的不同B、器官组织的不同C、吸收速度的不同D、作用部位的不同E、以上都不对正确答案:A第20题,主动转运正确答案: 营养素逆着浓度梯度（化学的或电荷的）的方向穿过细胞膜的转运过程称主动转运。主动转运需要有细胞上载体的协助，同时需要有能量的消耗。 第21题,pKa正确答案: 弱酸性或弱碱性药物解离常数负对数或该药在溶液中50%离子化时的PH值。 第22题,峰浓度正确答案: 指药物进入体内后所能达到的最高血药浓度。 第23题,首关效应正确答案: 亦称为首过代谢，指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝时，
7、部分可被代谢灭活而使全身循环的药量减少，又称为首过效应。 第24题,滞后时间正确答案: 被控对象的被控变量的变化落后于干扰的现象叫滞后。 第25题,零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。( )T、对F、错正确答案:T第26题,尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为45个半衰期。( )T、对F、错正确答案:F第27题,静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。( )T、对F、错正确答案:T第28题,静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波
8、动,输注速度与给药速度相同。( )T、对F、错正确答案:F第29题,生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。( )T、对F、错正确答案:F第30题,药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。( )T、对F、错正确答案:T第31题,双室模型中消除相速率常数大于分布相速率常数。( )T、对F、错正确答案:F第32题,线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。( )T、对F、错正确答案:F第33题,尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,
9、而不是tc。( )T、对F、错正确答案:F第34题,Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。( )T、对F、错正确答案:F第35题,一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物#不变,也就是单位时间消除的药量与血浆药物浓度成# ,按一级消除动力学消除的药物半衰期是#,时量曲线在半对数坐标图上为#。正确答案:百分率正比恒定值t1/2=0.693/ke第36题,双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为#、#。正确答案:中央室周边室第37题,判断房室模型的方法主要有#、#、#、#等。正确答案:做图法残差平方和与加权残差平方和法拟合度判定法AIC 法第38题,
10、肝脏疾病时药物代谢动力学的改变主要与哪些因素有关这些因素的改变可能导致哪些临床后果正确答案: 肝脏疾病时除了肝脏的药酶系和结合作用的改变可以影响药物代谢外还有其他一些重要的因素亦影响药物代谢和血浓度包括肝脏的有效血流量肝细胞对药物的摄取和排出有效肝细胞的总数门-体血液分流胆道畅通情况血浆蛋白浓度和药物的吸收等。 药物通过U 2925脏的总消除率包括与肝组织结合、肝脏代谢及胆汁排泄的速率可用药物进出肝脏的速率差表示 药物消除率QCA-QCvQ代表肝血流量CA和Cv分别代表进出肝脏的血药浓度。QCA表示药物进入肝脏的速率QCA表示流出的速率。药物的肝脏清除速率与药物进入肝脏速率的关系可
11、用肝摄取率extractionratioER表示它是指药物从门静脉口服途径通过肝脏消除的分数。肝摄取率可介于0-1之间。如ER为0.5表示该药从门静脉进入肝脏后有一半被消除其余1-ER通过肝脏进入大循环。最近提出肝脏消除率可更好地表明药物在肝脏的清除与进入肝脏药物浓度的关系它指单位时间内有多少量ml血浆所含的药物被肝脏所清除。 肝脏清除率C1HQER 肝脏对各种药物的摄取率不同对于高摄取率的药物ER1.0肝脏的内在清除率C1in1很高血浆中的药物通过肝脏时几乎可全部被清除药物的肝清除率几乎等于有效肝血流量。这类药物的清除受血流量影响大称为流速限定性药物。肝摄取率高的药物受血浆蛋白结合的影响较小
12、口服后首次通过作用非常显著。 第39题,请简述判别效应室归属常用的方法。正确答案: 判别效应室归属常用的方法有: Wagner 法:分别将各室内药量的经时变化规律与效应的经时变化规律进行比较,以丽者的变化情况是否同步来判别效应室的归属。Gibaldi 法:通过观察多剂量给药后各室中产生同一强度的效应所需要的药量是否相同来判别效应室的归属。 Palzow 法:通过作图的方法来确定效应室的归属。 Sheiner 法:原 PK 模型中增设一个效应室,把效应室看成一个独立的房室,而不是归属在哪一个房室中,效应室与中央室按一级过程相连。2.药动学,药效学的关联方式有:直接连接和间
13、接连接;直接效应和间接效应;软连接和硬连接;时间非依赖性和时间依赖性。 第40题,常见的跨膜转运包括哪些它们有什么特点和联系,举例说明。正确答案: 1、自由扩散，其运输特点是：（1）沿浓度梯度扩散。（2）不需要提供能量。（3）没有膜蛋白的协助。2、协助扩散，也称促进扩散，其运输特点是： （1）比自由扩散转运速率高。（2）存在最大转运速率，在一定限度内运输速率同物质浓度成正比。（3）有特异性，即与特定溶质结合。这类特殊的载体蛋白主要有离子载体和通道蛋白两种类型。3、胞吞胞吐，其运输特点是：（1）转运过程中不需要载体蛋白的协助。（2）需要消耗细胞代谢能。4、主动运
14、输，其运输特点是：（1）逆浓度梯度（逆化学梯度）运输。（2）需要能量或与释放能量的过程相关联。（3）都有载体蛋白，依赖于膜运输蛋白.（4）具有选择性和特异性。 物质跨膜运输是细胞维持正常生命活动的基础之一，也是细胞膜的重要功能之一。通过跨膜运输，可以沟通细胞内外及细胞内各细胞器之间的联系，保证新陈代谢等生命活动中的正常物质交换，也是生物膜能量转换和信息传递等功能的基础。物质跨膜运输的方式可分为两大类，一类是小分子和离子物质的跨膜运输，包括主动运输和被动运输，另一类是大分子和颗粒物质的膜泡运输，包括胞吞作用和胞吐作用。 第41题,请简要说明生理药物代谢动力学的基本思想。正确答案: 药物代谢动力学(pharmacokin
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